日本专利具有JAK抑制作用的化合物的晶体制造技术，对癌症等疾病有重要作用

日本具有JAK抑制作用的化合物的晶体制造技术的目的在于提供一种具有优异的JAK1抑制作用的化合物。本发明专利技术化合物具有JAK1抑制活性，因此具有免疫抑制作用、抗炎症作用、增殖抑制作用等，可以用于例如类风湿性关节炎、炎性肠病、银屑病、血管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病、嗜酸性粒细胞性鼻窦炎、鼻息肉的疾病治疗。

酪氨酸激酶是将蛋白质的酪氨酸残基特异性地磷酸化的酶，在细胞内信号传导系统中起着重要的作用，参与细胞的生存、分化、增殖、分泌等广泛的生物学机能。作为与细胞因子信号传导相关的细胞内酪氨酸激酶，已知两面神激酶(JanusKinase，也称为JAK)家族。JAK家族中存在JAK1、JAK2、JAK3、酪氨酸激酶2(TyrosineKinase2，也称为Tyk2)4种酶。通过细胞因子与细胞因子受体结合，JAK被磷酸化，将受体的酪氨酸残基磷酸化。然后，细胞内存在的信号传导及转录激活因子(signaltransducerandactivatoroftranscription，也称为STAT)与被磷酸化的受体的酪氨酸残基缔合，STAT的酪氨酸残基通过JAK被磷酸化。认为被磷酸化的STAT形成二聚体，转移至核内，作为转录因子诱导目标基因的转录活化，引起细胞的活化。

JAK/STAT系统是免疫活性细胞中的细胞因子的最主要的细胞内信号传导系统(非专利文献1)，通过4种JAK与7种STAT的组合，能进行约40种细胞因子的信号传导，经日本肿瘤专家研究认为，细胞因子产生的异常和细胞因子信号传导的异常不仅与自身免疫性疾病、过敏等各种免疫疾病和炎症疾病有关，而且与癌症等具有多种不同病理的疾病有很大关联。

这些抑制JAK/STAT系统活化的化学物质作为这些疾病的新的治疗药受到关注，事实上，JAK抑制剂作为骨髓纤维化、真性红细胞增多症和类风湿性关节炎的治疗药已经在美国和日本等被认可。此外，也期待对其它自身免疫性疾病有效。